Lekovi za poremećaj kiselosti

Želudac izluči oko 2,5 litra soka dnevno. Glavni sastojci soka su pepsinogeni, koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije.
Sluz luče sluzne ćelije, bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi, tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč.

Kod kojih bolesti bi trebalo smanjiti lučenje kiseline?

Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni), refluks, ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin).

Blokatori histaminskih H2 receptora

Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima, ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina, gastrina i acetilholina; sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka.
Ovi lekovi  ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa, što su pokazale brojne kliničke studije. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora.
Klinička primena: peptički ulkus, refluks ezofagitis.

Cimetidin, Ranitidin, Nizatidin, Famotidin

Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Novi blokatori H2 receptora, kao što su nizatidin i famotidin, takođe su na raspolaganju.
Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Takođe, postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu.

Registrovani lekovi

  • Cimetidin - Belomet (Belupo, Hrvatska)
  • Ranitidin - Ranisan (Zdravlje Srbija), Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka), Ranitidin (Galenika Srbija), Ranitidin (Hemofarm Srbija), Ranitidin (Zorka Pharma Srbija), Ranitidin (Panfarma Srbija), Ranitidin (Remevita Srbija), Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija), Ransana (Habitpharm Srbija), Ulcodin (Alkaloid Makedonija), Ulcogut (Pro.Med. CS Praha Češka), Ranital (Jugoremedija Srbija)
  • Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija), Famotidin (Hemofarm Srbija), Quamatel (Gedeon Richter Mađarska).

Neželjena dejstva se retko javljaju

Do sada su opisani: proliv, nestabilnost, bolovi u mišićima, prolazna ospa i hipergastrinemija.
Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca, a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije. Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova, uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba.

Inhibitori protonske pumpe

Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu, krajnji korak na putu sekrecije kiseline. Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu. Neaktivan je pri neutralnom pH, ali pošto je slaba baza, nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija, gde biva i aktiviran.
Klinička primena: peptički ulkus, refluks ezofagitis, kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori, Zollinger-Ellisonov sindrom.

Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol

Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH, omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol, pantoprazol i rabeprazol. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola.
Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri, tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima.
Omeprazol se primenjuje oralnim putem, u obliku kapsula. Apsorpcijom dospeva u krv, a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas, dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana, zato što se akumulira u kanalićima.

Registrovani lekovi

  • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija), Omezol (Alkaloid Makedonija), Loseprazol (Liconsa Španija), Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka),  omeprazol ( Intas  Pharmaceuticals Indija)
  • Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka), Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska)
  • Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar), Lanzul S (Krka Slovenija), Lasoprol (Aegis Kipar), Sabax (Hemopharm Srbija)

Neželjeno dejstva nisu česta

Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik, osip je takođe moguć. Opisana je i pojava vrtoglavice, somnolencije, konfuzije, impotencije, ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima.

Antacidi

Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti, koja praktično prestaje na pH 5. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo, antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma, kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni.
Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. Soli magnezijuma uzrokuju proliv, a soli aluminijuma opstipaciju, pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva.
Klinička primena: dispepsija, simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa

Najvažniji preparati Antacida

  • Magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid.
  • Magnezijum – trisilikat- nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin.
  • Aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid, kada dospe u crevo, hlorid se oslobađa i reapsorbuje. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4, takođe adsorbuje pepsin.
  • Natrijum-bikarbonat - deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7,4. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje, takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do sekundarnog porasta želudačne sekrecije. Ne treba ga dugo primenjivati, jer može da izazove alkalozu.
  • Hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina.

Registrovani lekovi

  • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija),
  • Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija)
  • Aluminijum hidroksid, magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek, BIH), Gastal (Pliva Hrvatska)
  • Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka), Rutacid (Krka Slovenija)
Podeli tekst:

Povezani tekstovi:

Broj komentara: 1

  1. Dolce 07.05.2012

    Sjajan clanak! Konacno da svim bude jasno koja grupa lekova se zbog cega koristi, kao i da shvate ozbiljnost lekova tipa controlac, omeprol i sl. , koji se ne mogu uzimati na svoju ruku!


Vaš komentar nam je veoma dragocen, molimo upišite ga ovde