Šta treba znati o lekovima


Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL)

Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta, a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. Promene na zglobovima, koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju, sastoje se od inflamacije, proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti.

U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica, reumatoidni artritis, psorijatični artritis, ankilozirajući spondiloartritis, lupus eritematosus, skleroderma i dr.), degenerativne reumatske bolesti (hondroza, osteoartritis (artroza),osteohondroza, spondilitis i spondiloartritis), vanzglovni reumatizam (fibromijalgija, burzitis, tendinitis, tendovaginitis, panikulitis i dr.)

Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte - modifikacija inflamatorne reakcije; analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature.

Uopšteno, svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana, iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima; takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces.

Zajednički neželjeni efekti: dispepsija, dijareja/opstipacija, mučnina i povraćanje,a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije, osip, urtikarija, fotosenzitivne reakcije, akutna bubrežna insuficijencija, analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe), poremećaji kostne srži i jetre.

Indometacin

Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave - ulceracije i krvarenja u želucu, glavobolje, može doći do oštećenja bubrega, jetre, krvne slike, a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. Može izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju.

Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis, spondiloartritisi, degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. Takođe, indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa, pseudogihta, vanzglobnog reumatizma poput burzitisa, kapsulitisa, tendinitisa, tendosinovitisa, sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa.

Diklofenak

Diklofenak dolazi u obliku dražeja, tableta i čepića. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede, zubobolja, glavobolja, menstrualni bolovi i sl.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma, a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa, osteoartroze, ankilozirajućeg spondilitisa, akutnog napada gihta i dr. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova.

Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. Diklofenak, kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega.

Piroksikam

Spada u grupu oksikama. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin, dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis, spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis, psorijatični artritis, osteoartroza, pseudogiht, burzitis, kapsulitis, tendinitis, tendosinovitis, sinovitis i dr.) i vrlo je efikasan u lečenju istih.

Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina.

Ibuprofen

Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca), ili i neke druge ređe nuspojave - glavobolja, vrtoglavica, nesanica, uzbuđenje, razdražljivost, umor, povraćanje, ukočenost vrata i pomućenje svesti. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega.

Ketoprofen

Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje, pogotovo kod reumatskih bolesti. Takođe, može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol, menstruacija, bol kod koštanih metastaza, bol posle povreda i dr.).

Naproksen

Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima, kostima i zglobovima; bol posle operacija i vađenja zuba; bol nakon povreda, uganuća i istegnuća; pri zubobolji i glavobolji). Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve.
Osim toga, koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti.

Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL.

Koksibi

Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. To su rofekoksib, celekoksib, valdekoksib i parekoksib. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2), enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja, bolove i povišenu telesnu temperaturu. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema.

Registrovani lekovi

  • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska),
  • diklofenak - RAPTEN-K (Hemofarm Srbija), RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija), RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija), DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija), DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija), DIKLOFEN (Galenika Srbija), DIKLOFENAK (Remevita Srbija), DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija), DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija), DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija), DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija), DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA), DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar), NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija), NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija),
  • etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija),
  • acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka),
  • ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), TORADOL (Syntex Nemačka),
  • piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija), REMOXICAM (Alkaloid Makedonija),
  • meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija), MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija), MEDOXICAM (Medochemie Kipar), MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska), MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska),
  • ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija), IBUPROFEN (Hemofarm Srbija), IBUPROFEN (Remevita Srbija), IBUPROFEN (Srbolek Srbija), IBUPROFEN (Remedica Kipar), NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija), NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija), NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija), RUPAN (Medochemie Kipar), UPFEN (Laboratories UPSA Francuska),
  • naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), NALGESIN FORTE (Krka Slovenija), NALGESIN S (Krka Slovenija), NAPROXEN (Polfarmex Poljska),
  • ketoprofen - KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija), KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija),
  • flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija),
  • tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija),
  • oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka),
  • deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka),
  • celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg),
  • etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA).