Antikoagulansi

Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. Najčešće su u pitanju srčane mane, infarkt miokarda, primarne miokardiopatije, ugrađene veštačke valvule, srčane i arterijske aneurizme. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma, naročito kod fibrilacije pretkomora. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije, hipotenzije, infektivnih bolesti, karcinoma, disproteinemije, diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze, nakon hirurških operacija, zbog povreda, blokade arterija i vena, infekcija, zloćudnih tumora, tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva.

Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K), inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza, streptokinaza i alteplaza).

Antagonisti vitamina K

Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i faktora VII, IX i X u jetri. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi.
Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. Dakle, antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri.

Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju.

Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II, VII, IX i X. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima.
Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja.

Koristi se za lečenje venske tromboze, plućne embolije i ishemične srčane bolesti. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. Ne sme se koristiti u trudnoće. Takođe, varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima.

Heparin

Endogeni, direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000, koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II, alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. Kompleks heparin-antitrombin inaktiviše IX, Xa, XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. Nadalje, kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita.
Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova, a koja rastvara hilomikrone. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona.

Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. Brzo se razgrađuje, pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. Međutim, moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana.

Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000, a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000), doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima.
Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa, lečenju plućne tromboembolije, lečenju akutnog infarkta miokarda, kao deo kombiniovane terapije, u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija, profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata, prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu, tokom postupka dijalize.

Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija, hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja, jakih posttraumatskih krvarenja, maligne hipertenzije, teške bolesti jetre i bubrega, ulceracije u digestivnom sistemu i dr. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija.

Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena, sportskih povreda, površinskih hematoma, tromboza i tromboflebitisa. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja.

Niskomolekularni heparini (LMWH)

S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. low molecular weight heparin - LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost, njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. Mogu se primenjivati samo jednom dnevno.

Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor, a ne utiču na trombin i trombocite.

Niskomolekularni heparini se koriste  za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije, za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu, za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda

Registrovani lekovi

  • varfarin – FARIN (Galenika Srbija), MARIVARIN (Krka Slovenija),
  • acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija),
  • heparin – HEPARIN (Galenika Srbija),
  • antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija), KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka),
  • dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija),
  • enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska),
  • nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska),
  • reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka)

Podeli tekst:

Povezani tekstovi:

Broj komentara: 24

  1. Vukota 06.12.2023

    Poštovani, pošto imam GERB a kardiolog mi je prepisao XARELTO tablete, da li ima adekvatna zamjena jer kad popijem ove tablete imam bolove u želudcu? Veliki poztdrav!


  2. Slavica 26.10.2023

    Da li smem piti čaj od pirevine, ukoliko pijem 2 puta dnevno antikoagulant eliquis, od po 2,5 mg? U roku od 24 sata, pijem sve skupa 5 mg eliquis antikoagulanta.


  3. Slavica 26.10.2023

    Pijem eliquis 2,5 mg, 2 puta dnevno. Preporučen mi je čaj od pirevine,Iimam recepte i pregledala sam na netu materijal u vezi pirevine i vidim da je posebno koristan čaj, ali sam dobila primedbu od lekara i farmaceuta da je pirevina nepoželjna da se pije, a da se pri tome pije i antikoagulant eliquis. Interesuje me da li ja smem piti čaj od pirevine s obzirom na antikoagulant koji pijem ili ne!?


  4. Srdjan 22.05.2023

    Postovanje moja majka pije eliquis od 2.5 mg 2 dnevno da li postoji adekvatna zamena za taj lek a da se izdaje na recept ili da se izdaje na recept i da se nesto doplati pozdrav


  5. Slavka 01.02.2023

    Pijem corasp za razredjivanje krvi da li je opasan rekli su mi da pijem stalno


  6. Biljana 17.10.2022

    Zbog bola u listu noge,posle doplera vena mi je rečeno da nemam promena na venama,ali da ima nešto duboko u listu.Posle vađenja DDimera,bio je 5887,7 i rečeno mi je da je možda tromb duboko u maloj veni mišića lista.Prepisano mi je:Fraksiparin 0,6 ml injekcije 10 dana 2x1 ,posle Rivarox 15mg 10 dana 2x1,zatim Rivarox 20mg 1x1,10 dana. Da li tromb bilo gde da je u telu,može ovom terapijom da se razbije? Hvala!


  7. Danica Djacic 30.01.2022

    Pijem ELIQUIS od 5mg kad Sam proverila INR bio mi je 1,3 Dali je to noalno


  8. Gorica Ilić 15.11.2021

    Moj suprug pije acenokumarol,gustina krvi je na zadnjoj kontroli 2.novenbra bila 1,8. Primio je 2 doze Sinofarm vakcine, drugu dozu 9.juna. Da li sme da primi Fajzer vakcinu kao buster dozu. Unapred hvala na odgovoru.


  9. Nikolina 11.11.2021

    Treba mi marcoumar 3 mg zbog mozo;nog udara, preporucio nam neurolog. kako da dodem do ovaj lek


  10. Vesna 09.09.2021

    D Dimer je bio 892,primala Fragmin 5ooo ij, spao je na 562,opet Fragmin 5000 jutro veče i spao na 441,opet inekcije 7 kom Fraxiparine 3800ij ali je ddimdr skočio na 555..Sad sam bez terapije, šta da radim, kom lekaru da se obratim. Bila sam kod hirurga, Konstatovan tromoza leve potkolenice i kontrola za tri meseca. Imam povećan i LDHp 316. Bolujem od sklerodermije. Molim za savet. Poz.


  11. Marko 25.08.2021

    Molim Vas, da li se kod mčađih bolesnika (1972. godine), koji su već imali ishemijski moždani udar. i sada su ponovo primljeni zbog ponovljenog moždanog udara (sa novo-otkrivenom apsolutnom aritmijom) može dati tzv. dvoja anti-agregaciona terapija (tbl. Aspirin Protect i Clopidogrel) i Faron (po šemi) ?


  12. Gvozden 01.06.2021

    Pre tačno 21 godine izvršena je amputacija noge zbog Antiphospholipidicum sindroma i Lupusa antikoagulantisa. Pod terapijom sam antikoagulantima K vitamina. Poslednji pregled maja 2021.g. kod hematologa pokazuje pozitivan rezultat ANA te me upućuju kod imunologa radi provere prisustva sistemske bolesti vezivnog tkiva. Možete li mi objasniti šta ANA predstavlja i vaše mišljenje kojom vakcinom protiv COVIDa 19 da se imunizujem. Hvala


  13. DRAGIC 09.05.2021

    Već dvije godine pijem acenokumarol ljekove za povišeni pritisak 30 godina isto toliko pijem ljekove za spavanje dali smijem da primim vakcinu za kovid i koju mi preporučujete.pošto sam prije 10 godina imao trombozu potkoljenica. Pijem 30 godina lekove za povišeni krvni pritisak isto toliko godina pijem lekove za spavanje prije 10 godina sam imao trombozu i lijeve i desne potkoljenice sada evo dvije godine pijem acenokumarol jer imam previše gustu krv dali smijem da primim vakcinu za kovid i koju mi preporučujete.


  14. Snezana 05.05.2021

    Postovani, imam trombofilije. Povisen mi je d dimer 560. Bila sam kpd hematologa kaze ne treba nista. Inace koristim lioton jer sam se udarila u nogu pre mesec dana i pogodila venu. Bila sam i kod vaskularnog hirurga u medjuvremenu. Ja i dalje mislim da mi treba terapija za trombofilije jer mi je taj d dimer povisen a mpdrice ne zarastaju. Molim da me uputite kpd kpg doktora da odem da pregleda svu dokumentaciju. Hvala


  15. Misko 16.03.2021

    Imao sam Covid,nalazi prije Covida su mi bili svi ok.Po zavrsenom Covidu dobio sam upalu pluca s obje strane i povisen mi je bio dimer.Evo proslo je skoro 4 mjeseca dimer mi je 1.35.a prije korone mi je bio 0.38. Pijem kerdiopirin 100 ali on ne pada.primio sam ok 30 injekcija u stomak padna na 057 i ponovo pocinje da raste iako koristim terapiju kardiopirin.Mozete li mi reci o cemu se radi.


  16. Rusmir Vesna 25.01.2021

    Koristim acenokumarol vec dve i po godine. Da li ima nuspojavu ako primim vakcinu za coronu?


  17. Bajram 22.01.2021

    Imam diabet , pa i jedan stend, ugradjen , koristim lekove, zyllt 75mg; trical 3mg;; atoris 40mg ; kardiopirin 100 dal smem da koristim tablete vitamin E


  18. Mima 01.12.2020

    Zamena za Plavix je Clopidix.


  19. Dragan 16.11.2020

    Poštovani, Koji lek je dobra zamena za Plavix?


  20. Mirjana 15.09.2020

    Moja mama je nedavno ugradila biološki zalistak, na intenzivnoj je dobijala heparin, ali se ispostavilo da je alergična. Inače je ima hroničnu bubrežnu insuficijenciju, koji lek je za nju najbolji,i da li je moguće posle ugradnje biološkog zaliska, da pije antitrombocitnu terapija tipa clopigal i cardiopirin? Hvala


  21. sima mendebaba 07.02.2020

    Koristim Pradaxu i pojavljujrse alaergia .da li da se vratim na varfarin?


  22. Sasa Premcevski 28.05.2019

    Koristim Acenokumarol jer sam imao trombozu dva puta do sada. Idem da radim za Kinu pa me zanima koje lekove mogu da kupujem u inostranstvu? Koje zamene postoje?


  23. Viktor 17.01.2019

    Zdravo Hteo bih da vas upitam koje su tablete zamena za Mrcuphen AbZ 3mg. Ja ove tablete korisrim zato sto imam vestacke valvule. Operaciju sam pravio u Nemackoj i dali su mi ovu terapiju koristim 9 meseca. Havala unapred.


  24. Dubravka Adamovic 10.02.2011

    Postovani, ja sam trudnica kojoj je ustanovljena trombofilija, fv leiden mutacija i primam svaki dan fraxiparine 0. 3. Ocekujem uskoro i da mi povecaju dozu na 0. 6 jer su d-dimeri na samoj gornjoj granici. Pitanje je da li ovi niskomolekularni heparini moraju da se primaju svakog dana u isto vreme npr. Svakog dana u 18h ili moze da se od dana do dana pomera vreme davanja, tipa jedan dan primim inekciju u 12h, drugi dan u 16h, treci u 10h. . . . . ? Molim za odgovor jer mi je veoma vazan. Zahvaljujem se.


Vaš komentar nam je veoma dragocen, molimo upišite ga ovde