Šta treba znati o lekovima


Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin.

Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova.

Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja.

Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr.

Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani.

Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa.

Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu.

Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr.

Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti.

Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu, osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji.

Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi

  • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska),
  • deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija),
  • metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija),
  • prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina),
  • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija),
  • triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)