Šta treba znati o lekovima


Kortikosteroidi za dermatološku primenu

Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. Imaju i brojne farmakološke funkcije, a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane, a druge potisnute.

Kortikosteroidi su, zbog svojih aniinflamatornih karakteristika, jedni od najkorisnijih lekova. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože, poput dermatitisa, atopijskog dermatitisa, seboreičnog dermatitisa i seboreje, pemfigusa, u simptomatskom lečenju psorijaze, lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti.

Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina, koji blokiraju fosfolipazu A2. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline, koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale, prostaglandina i leukotriena.

Dele se na četiri grupe:
  • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon, hidrokortizon, prednizolon;
  • umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon, flumetazon, fluokortin, fluperolon, fluorometolon, flupredniden, dezonid, triamcinolon, alklometazon, deksametazon i hlokortolon;
  • jaki kortikosteroidi: betametazon, fluhlorolon, dezoksimetazon, fluocinolon acetonid, fluokortolon, diflukortolon, fludroksikortid, fluocinonid, budezonid, diflorazon, amcinonid, halometazon, mometazon, metilprednizolon aceponat, beklometazon, flutikazon, prednikarbat, difluprednat i ulobetazol;
  • vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid.

Hidrokortizon (kortizol)

Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. Spada u grupu slabih kortikosteroida, a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. Njegova prednost pred ostalim, sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava.

Kao i ostali kortikosteroidi, koči sintezu prostaglandina, leukotriena i tromboksana, snižava broj neutrofila na mestu upale, koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga, smanjuje propusnost kapilara, stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale.  

Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. Takođe, ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija. 

Alklometazon

Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. Spada u umereno jake kortikosteroide. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora.

Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis, kontaktni dermatitis, psorijaza). Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice, intertriginozna područja), kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe), kod lečenja velikih površina kože, posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži.

Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože, varičela, perioralnog dermatitisa i rozacee. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje, eritem, iritacija i osip. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne, hipopigmentacija, milijarija, folikulitis, strije, atrofija kože, hipertrihoza, alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože.

Betametazon

Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. Spada u sintetske kortikosteroide. Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima - kao ester dipropionat, acetat, benzoat, valerat.

U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima, antisepticima, keratoliticima, keratoplasticima, antimikoticima, antipsorijaticima, hemoterapeuticima i dr.
Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože, odnosno akutni, subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa, profesionalnog dermatitisa, zatim seboroični dermatitis, atopijski dermatitis (neurodermitis), pelenski dermatitis, intertrigo, ekcematoidni numularni dermatitis, dishidrotični dermatitis. Takođe, koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa, fotodermatitisa, rendgen-dermatitisa, kod psorijaze, pemfigusa, lišajeva, eritema i sl.

Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože, varičela, perioralnog dermatitisa i rozacee. Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona, pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti - primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme.

U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava - supresija hipotalamo-hipofizarno-adrenalne osovine, retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece), smanjenje tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože, ireverzibilne strije, ekhimoze i dr. Preduga terapija može dovesti i do osipa, svraba, lokalnog hirzutizma, lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože, depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica.
 

Metilprednizolon

Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. Međutim, estar metilprednizolona i aceponatne kiseline, metiprednizolon aceponat, ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid.
Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis, kontaktni neurodermitis), degenerativnog, vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena, virusnih bolesti. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože.

Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab, pečenje, eritem ili mehurići na koži. Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu, mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis, prekomerni rast dlaka (hipertrihoza), perioralni dermatitis i alergijske reakcije. 

Mometazon

Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. Hemijski, on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra, mometazon furoata. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. Koristi se u obliku masti, krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa, ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama.

Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee, akni, perioralnog dermatitisa, svraba genitalne regije, kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. Trudnice ga mogu koristiti, ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože.

Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži, folikulitis, svrab, kontaktni dermatitis, istanjivanje kože, strije, pojačan rast dlaka, gubitak pigmentacije kože. U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida - poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom.

Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima

Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško, tada je primena preparata sa kortikosteroidima, antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. Uglavnom to su neomicin, hloramfenikol, bacitracin, oksitetraciklin, gentamicin, amikacin, polimiksin i tobramicin.

U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol.

Registrovani lekovi

  • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija),
  • alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska),
  • betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska),
  • dezoksimetazon - ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija), ESPERSON (Jugoremedija Srbija), ESPERSON M (Jugoremedija Srbija),
  • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija), PANOLON (Panfarma Srbija),
  • diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija),
  • mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija),
  • fluocinolonacetonid, neomicin - SINODERM N (Galenika Srbija),
  • hidrokortizon, oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska), HYDROCYCLIN (Galenika Srbija),
  • betametazon, gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska), DIDERMAL (Galenika Srbija),
  • betametazon, salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska), DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija).