Šta treba znati o lekovima


Insulin

Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata, pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline, a izgrađen je u obliku dva lanca, međusobno povezana s dva disulfidna mosta. Nastaje u beta ćelijama, u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina, tzv. proinsulin, koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv, jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta, koji sadrzi 33 aminokiseline.

Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Povećanje koncentracije glukoze u krvi, iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. U jetri, čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu, insulin indukuje sintezu enzima. Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze, bilo njenu polimerizaciju u glikogen. Najzad, insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus).

Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin, i to u obliku injekcija. Kad bi se u organizam unosio preko usta, proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini, dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). Insulin se pakuje u različite forme - od bočica (flakona), preko karpula, do penova za jednokratnu upotrebu, u koncentracijama od 40 do 300 i.j. (insulinskih jedinica) po mililitru. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja, ili datum do kada je lek upotrebljiv.

Primenjuje se parenteralno i to supkutano - pod kožu, ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. Insulin se može apsorbovati preko pluća, pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala, međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke - Pen system. Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja, vrlo jednostavna i sterilna. Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika.

S obzirom na brzinu, intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe:
  • Insulini brzog delovanja
  • Insulini srednjedugog delovanja
  • Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka
  • Insulini dugog delovanja

Insulinski analozi

Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija, a sačuvana biološka aktivnost. Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom, on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina. Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom. Insulinski analozi produženog dejstva, bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije.

Insulin lizpro – analog insulina, deluje brže, ali kraće od prirodnog insulina, što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka.
Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka.

Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. Alergija na humani insulin nije česta, ali je moguća.

Registrovani lekovi

  • insulini kratkog dejstva, humani - ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija), ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija), ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska), ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska), INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska),
  • insulin humani, kristalni - HUMULIN R (Lilly France S.A.S Francuska), INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska), HUMODAR R (Indar Ukrajina),
  • insulin aspart (analog humanom) - NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska), NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska), NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska),
  • insulin glulizin - APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka)
  • insulin srednje dugog dejstva, humani - INSULATARD HM (Hemofarm Srbija), INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska), INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija),
  • rekombinantni humani insulin - INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska), INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska),
  • insulin humani izofan - HUMULIN NPH (Lilly France Francuska), HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska), HUMODAR B (Indar Ukrajina),
  • insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva, humani - MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija), MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija), MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija), MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija), MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska), INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska),
  • insulin humani protamin izofan 70%, insulin humani kristalni 30% - HUMULIN M3 (Lilly France Francuska), HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska),
  • insulin glargin - LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska),
  • insulin detemir - LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska),
  • insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska),
  • insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).