Ocenite članak:
  • 27
(3.22 / 27)

Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje


lekovi-za-funkcionalne-gastrointestinalne-poremećaje

Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. To znači da glatka muskulatura creva prejako, preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt - ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol - grčevi. Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona, spastični kolitis, divertikuloze i ileus.

U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se:
  • parasimpatolitici (spazmolitici) - atropin, mebeverin, N-butil skopolamin - smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve
  • propulzivi (metoklopramid i cisaprid) - povećavaju pokretljivost GIT-a.

Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina, alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva, baš zbog prisutnosti papaverina. Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a, naročito kolona (debelog creva). Deluje direktno na glatke mišiće creva. Mebeverin pripada grupi neurotropno-muskulotropnih spazmolitika. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona, simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza, divertikulitis kolona, diskinezije žučnih puteva.

Nuspojave se u pravilu javljaju retko. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica, glavobolja, bol u grudima, palpitacija, tahikardija, ošamućenost, poremećaji sna, bol u abdomenu, mučnina i povraćanje

Butilskopolamin - u pitanju je polusintetski derivat skopolamina, prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Dolazi u obliku bromida. Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost, halucinacije i derilijum. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta, žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa, pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva, žučnih i mokraćnih puteva, spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. Može doći do pojave tzv. antiholinergičkih delovanja, tj. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke, smetnji mikcije  i ubrzanja srčanog ritma.

Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije, npr. sušenje usta i žeđ, suvu kožu, midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom, tahikardiju, otežano mokrenje i opstipaciju, a veoma retko smetenost i psihotične reakcije.
 
Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo - propulziv. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima  Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa), teških oblika dokazane gastropareze, kada drugi lekovi nisu delotvorni, npr. pri dijabetičkoj neuropatiji, dokazane patološke regurgitacije u dece.

Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu, nadimanje, podrigivanje ili proliv. Retke su glavobolja ili vrtoglavica. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip, svrab, koprivnjača, opstrukcija bronha), abnormalnosti jetronih funkcija, ginekomastija i galaktoreja, često mokrenje, retencija urina i cistitis. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija.

Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost, a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca, što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema, ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju, kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta, gastroezofagealnog refluksa i dispepsije, za sprečavanje mučnine i povraćanja, posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir, pospanost, umor i klonulost.

Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući, pospanost, umor, iritabilnost, tremor, sedaciju i depresiju. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa, tortikolisa, grčenja lica, opistotonusa, bradikinezije, okulogirnih kriza, disfagije, urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. Nesanica, uzbuđenost, glavobolja, depresija, delirijum, manija i disforija mogu se javiti retko, kao i neuroleptični maligni sindrom. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije, galaktoreje i povećanja grudi. Prijavljene su i abdominalne smetnje, aritmije, hipotenzija i hipertenzivne krize, urtikarija, makulopapularni osipi, anafilaksija.
 
Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna), bunike (Hyosciamus niger), beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium). Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. Naravno, atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa, hipertonusa tankog creva, hipermotiliteta kolona, bilijarnog spazma, ureteralnih kolika i spazma grkljana, u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta, kod trovanja muskarinom, digitalisom, pilokarpinom, fizostigminom, organofosfornim jedinjenjima, insekticidima i karbamatima, kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije, u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa, u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa, kod sinus bradikardije, u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) , kod radioloških pregleda, u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste, kod poremećaja funkcije urotrakta, kod hipertoniciteta uterusa, u stres ehokardiografiji.

Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. Kod većih doza javljaju se promuklost, žeđ, smetnje vida, retencija urina, crvenilo kože i tahikardija. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa, mučnina, povraćanje, disfagija, konstipacija, osećaj nadutosti, paralitički ileus; na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija); na očima: midrijaza, fotofobija, cikloplegija, povišeni očni pritisak; na kardiovaskularnom sistemu - ponekad se mogu javiti i palpitacije, bradikardija; na CNS-u: glavobolja, crvenilo lica, nemir, slabost, vrtoglavica, konfuzija, nesanica, povišena telesna temperatura, uzbuđenje. U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija, urtikarija, supresija laktacije, kongestija nosa.

Registrovani lekovi

  • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska),
  • dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija),
  • simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka),
  • atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija),
  • butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija)
  • pitofenon, metamizol-natrijum, fenpiveriniujum–bromid – Baralgetas (Jugoremedija Srbija),
  • metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija), Reglan (Alkaloid Makedonija),
  • cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija), Bymaral (Alkaloid Makedonija)


 Komentari: 1 | Pogledajte komentare | Pošaljite komentar Postavite pitanje lekaru