Šta treba znati o lekovima


Antihipertenzivi

Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je, po definiciji Svetske zdravstvene organizacije, stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma, ili se oni čak i odsutni. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome, zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce, oči, bubrezi i krvni sudovi. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu),nesvestica, zujanje u ušima, nestabilnost pri hodu, bol ili slične senzacije u grudima, nedostatak vazduha, osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje.

Pojam antihipertenziva je vrlo širok. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji, ali se koriste za lečenje hipertenzije. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi:
  • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori, direktni vazodilatatori)
  • diuretici
  • organski nitrati
  • beta-blokatori
  • antagonisti kalcijumovih kanala
  • inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori)
  • inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori).
Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije, ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi, ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. U tu grupu spadaju:
  • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin, guanvacin, klonidin, metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina)
  • antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan, mekamilamin)
  • antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina, prazosina i urapidila)
  • preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid, hidralazin, minoksidil i natrijum nitroprusid)
  • ostali antihipertenzivi (veratrum, metirozin, pargilin, ketanserin)

Metildopa

Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin, a iz njega nastaje metilnoradrenalin. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. Aktivni je levi, pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa.

Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv, ali njegov značaj opada, jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi.
Sedacija je uobičajena nuspojava metildope, mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava, jer se organizam prilagođava uticaju metildope. Osim toga mogu se javiti i glavobolje, astenija i osećaj slabosti.

Doksazosin

Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. širenja krvnih sudova. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. Osim smanjenja krvnog pritiska, doksazosin deluje na lipide u krvi, uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate, i u vratu mokraćne bešike.

Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe, koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP).

Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica, posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja, glavobolja, umor/pospanost, slabost, edemi stopala ili potkolenica, mučnina, začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). Retki su slučajevi inkontinencije mokraće. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam).

Urapidil

Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora, koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani.

Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika - kapsule i injekcije. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije, a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza, teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. Takođe, koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija.
Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice, mučnine i glavobolje. U retkim slučajevima javljaju se umor, suva usta, poremećaj spavanja, gastrointestinalne smetnje (povraćanje, proliv), alergijske reakcije (svrab, crvenilo, egzantemi), palpitacije, tahikardija ili bradikardija, osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija).

Registrovani lekovi

  • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija), METHYLDOPA (Panfarma Srbija),
  • doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija), DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka), KAMIREN (Krka Slovenija), KAMIREN XL (Krka Slovenija),
  • urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka).