Šta treba znati o lekovima


Antihelmintici

Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. U nekim slučajevima, ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje, kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. Druge infestacije, kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza, mogu dovesti do ozbiljnih tegoba.

Ljudi su primarno domaćini za većinu, ali ne za sve infestcije helmintima. Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima.

Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su:
  • pljosnati crvi (cestode) - Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, Diphyllobothrium latum.
  • intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ankylostoma duodenale.
Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su:
  • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicum.
  • tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis, Dracunculus medinensis, Wuchereria bancrofti, Loa loa, Onchocerca volvulus, Brugia malayi.
  • hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species
Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač, što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina.

Mebendazol

Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka, izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela, akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize.

Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta, pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom, a manjim delom putem urina.

Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichinella spiralis, Taenia solium, Taenia saginata
 
Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu, muka, povraćanje, dijareja.

Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica.

Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije, reverzibilne neutropenije, leukopenije, eozinofilije, anemije, patoloških nalaza testova funkcije jetre, hematurije i cilindrurije.

Albendazol

Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita, smanjeno stvaranje ATP-a.

Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. Izlučuje se mokraćom.
 
Indikacije: Enterobius vermicularis, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura i Taenia spp.
 
Neželjeni efekti, uglavnom gastrointestinalni poremećaji, nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka.

Prazikvantel

Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina.

To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu.

Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Dat oralno, brzo se resorbuje, većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru, a metaboliti se izlučuju u urinu.

Blaga neželjena dejstva, mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Uključuju gastrointestinalne tegobe, slabost, bol u mišićima i zglobovima, ospu i blagi porast temperature. Neki efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita.

Ivermektin

Ivermektin je polusintetski lek, derivat grupe prirodnih supstanci avermektina, dobijenih iz aktinomiceta. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi.

Lek je izbora za onkocerkijazu. Takođe ima dobre rezultate protiv W.bancrofti koja izaziva elefantijazu. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima.

Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima, što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi.

Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu, povećanu temperaturu, nesvesticu, glavobolju i bolove u mišićima, zglobovima i limfnim žlezdama.

Registrovani lekovi

  • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija), SOLTRIK (Galenika Srbija),
  • albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija).