Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. Anatagonisti cisteinil-leukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme, inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. Ovi lekovi, takođe, smanjuju eozinofiliju sputuma, mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. Primenjuju se oralno. Pretežno se koriste kao dodatna terapija, za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. U celini, neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. Montelukast Montelukast je selektivni, oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme, pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom, a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Kako je montelukast noviji lek, opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena, ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja, a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu, žeđ i glavobolja. Registrovani lekovi montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA), zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija).