Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i ne može ni malo da upotrebi svoje mišiće, ne diše, priključen je na respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona.

Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju.

Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije.

Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora.

Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.